Миорелаксанты – это препараты, которые могут расслабить произвольные (или скелетные) и непроизвольные (или гладкие) мышцы тела.
Классификация миорелаксантов
Миорелаксанты делятся на три группы:
- «Центральные» миорелаксанты, действующие на уровне центральной нервной системы, подавляя произвольное сокращение мышц и использующиеся в качестве спазмолитиков и блокаторов при хирургической анестезии.
- «Конкурентные» или «недеполяризующие» миорелаксанты, действующие на уровне периферической нервной системы, прерывая нервно-мышечную передачу, т.е. передачу импульсов от нервов к непроизвольным мышцам, конкурируя с активностью нейромедиатора ацетилхолина. Они действуют в течение длительного периода времени и используются в рамках более сложных операций.
- «Деполяризующие» миорелаксанты, которые действуют на периферическую нервную систему, блокируя нервно-мышечную пластинку, т.е. область, где происходит контакт нерва и мышцы. Они действуют более короткий период времени, чем миорелаксанты второй группы, и используются при небольших операциях и манипуляциях.
Миорелаксанты также используются при лечении миопатий, то есть заболеваний, которые повреждают произвольные мышцы, при этом терапевтический подход варьируется в зависимости от типа миопатии.
Миорелаксанты доступны на рынке в форме таблеток, капсул и суспензий для приема внутрь. Альтернативно существуют растворы, которые можно вводить подкожно, внутримышечно и внутривенно. Действующие вещества, относящиеся к миорелаксантам, различны и имеют разные механизмы действия.
Противопоказания и побочные эффекты миорелаксантов
Миорелаксанты как периферического, так и центрального действия могут вызывать побочные эффекты, которые варьируются в зависимости от используемого действующего вещества и чувствительности каждого человека к самому препарату.
Основными побочными эффектами являются:
- гипотония (снижение мышечного тонуса)
- астения (снижение мышечной силы)
- головокружение
- желудочно-кишечные расстройства
- расстройства сна
Нарушения сна могут быть вызваны лекарствами, действующими на уровне центральной нервной системы. Многие миорелаксанты вызывают гипотонию, то есть падение артериального давления, проблемы с сердцем и бронхоспазм. Кроме того, некоторые миорелаксанты периферического действия также способны стимулировать высвобождение гистамина, что приводит к возникновению побочных эффектов на коже (таких как зуд, волдыри, эритема, крапивница) и на дыхательной системе (например, астма, бронхоспазм).
Во время беременности применение миорелаксантов показано только в том случае, если польза значительно превышает риски для плода. В частности, в первые три месяца использования всегда следует избегать. Использование миорелаксантов во время грудного вскармливания настоятельно не рекомендуется, поскольку препараты попадают непосредственно в грудное молоко.
Препараты, относящиеся к миорелаксантам
- Альфузозин. Препарат, используемый для лечения симптомов доброкачественной гипертрофии предстательной железы. Этот препарат блокирует альфа-рецепторы в нижних мочевыводящих путях, расслабляя гладкие мышцы предстательной железы и улучшая отток мочи. Алфузозин может вызывать сонливость и головокружение, особенно при приеме при высокой температуре и интенсивных физических нагрузках. Следовательно, это может поставить под угрозу возможность использования автотранспортных средств и техники в целом. Категорически следует избегать при проблемах с печенью и в случае терапии, основанной на других альфа-блокаторах.
- Алпростадил. Препарат, используемый при лечении эректильной дисфункции, способствует притоку крови в половой член за счет расширения сосудов.
- Атракурий. Препарат, применяемый в условиях интенсивной терапии и при хирургических операциях, проводимых под общим наркозом. Он действует на расслабление скелетных мышц, способствуя интубации и контролируемой вентиляции. Он вводится исключительно внутривенно и только после общей анестезии.
- Дантролен, специфический препарат для лечения молниеносного гиперметаболизма, т.е. увеличения потребности скелетных мышц в кислороде, возникающего при кризе злокачественной гипертермии, серьезной реакции, вызываемой лекарствами, используемыми для анестезии перед операцией, и лекарствами, используемыми для лечения некоторых психические расстройства.
- Дарифенацин. Лекарство, используемое при лечении недержания мочи. Он работает путем расслабления мышц мочевого пузыря. Противопоказан при задержке мочи, а также при серьезных заболеваниях печени.
- Мивакурий действует на периферическую нервную систему, прерывая передачу нервных импульсов и расслабляя скелетные мышцы. Учитывая непродолжительность действия и быстрое восстановление, его обычно используют при хирургических операциях под общей анестезией, особенно для облегчения интубации и искусственного дыхания.
- Гоматропин действует на цилиарную мышцу глаза, блокируя нейромедиатор ацетилхолин и вызывая расширение зрачка. Его используют при многочисленных операциях по исправлению глазных дефектов. Гоматропин противопоказан при глаукоме.
- Оксибутинин. Лекарство, уменьшающее мышечные спазмы мочевого пузыря и мочевыводящих путей при недержании.
- Панкуроний аналогичный по действию гоматропину, блокатору ацетилхолина, действует в точках контакта нервных и мышечных волокон. Он используется в общей анестезии, как и мивакурий. Однако его эффект длится долго и может вызвать мышечную слабость и легкий паралич, связанный с апноэ.
- Рокуроний применяется в общей хирургической анестезии и в интенсивной терапии, в том числе неонатальной для интубации трахеи. С особой осторожностью следует применять рокуроний во время беременности.
- Силодозин действует, расслабляя мышцы простаты и мочевого пузыря, уменьшая нарушения доброкачественной гипертрофии предстательной железы и способствуя оттоку мочи. Редким побочным эффектом силодозина является длительная и болезненная эрекция. Этот препарат также может поставить под угрозу способность управлять транспортными средствами и механизмами в целом. Его категорически следует избегать при заболеваниях почек или печени, а также в случае лечения альфа-блокаторами.
- Сукцинилхолин, деполяризующий миорелаксант, блокирующий реакцию на ацетилхолин, ингибирующий нервно-мышечную передачу в скелетных мышцах. Поскольку он обладает способностью уменьшать мышечные сокращения, его часто используют в противосудорожной терапии.
- Тамсулозин, как и альфузозин и силодозин, назначают при доброкачественной гипертрофии предстательной железы для расслабления мышц простаты и мочевого пузыря и облегчения мочеиспускания.
- Тизанидин блокирует нервные импульсы, передающие болевые ощущения, посылаемые в мозг. В основном его используют для лечения спастичности, поскольку одним из его эффектов является кратковременное расслабление мышечного тонуса. Это лекарство, которое следует принимать внутрь в форме капсул или таблеток.
- Тропикамид оказывает расслабляющее действие на мышцы глаз, а также способствует расширению зрачков. Категорически следует избегать в случае глаукомы.
- Векуроний является вспомогательным средством при общей анестезии, интубации и искусственной вентиляции легких в любом возрасте. Как правило, его использование во время беременности не рекомендуется.